新藥介紹
Jinarc Tablets 45 mg+15 mg/box (Tolvaptan)
Jinarc Tablets 60 mg+30 mg/box (Tolvaptan)
Jinarc Tablets 90 mg+30 mg/box (Tolvaptan)
中文名：佳腎康錠

成分：Tolvaptan

適應症：適用於自體顯性多囊性腎臟病(ADPKD)且eGFR大於25 mL/min/1.73 m2之慢性腎臟病成人患者，已出現病情迅速惡化跡象，用以延緩自體顯性多囊性腎臟病之囊泡的生長及腎功能的惡化。

藥理作用：
Tolvaptan 是一種具有特別阻斷腎元遠端部分之V2 受體與精胺酸血管增壓素(AVP)結合的血管增壓素拮抗劑。

藥物動力學：
吸收
在口服後，tolvaptan 會迅速吸收，大約在服藥後2 小時會出現最高血漿濃度，tolvaptan的絕對生體可用率大約為56%。
Tolvaptan 與高脂肪餐一起服用，會使tolvaptan 的最高血漿濃度升高達2 倍，但是AUC無變化，即使尚未知此結果的臨床相關性，但是為避免出現早晨一劑的最大暴露量增加的不必要風險，早晨的一劑應在空腹條件下服用。

分佈
在口服單劑大於或等於300mg後，最高血漿濃度會達高原期，可能是因為吸收飽和而造成，Tolvaptan 會與血漿蛋白可逆性結合(98%)。

代謝
Tolvaptan 幾乎大部分皆是在肝臟中經由CYP3A 代謝，Tolvaptan 是一種弱CYP3A4 受質，不會產生任何抑制活性。

排除
糞便: 59% (19% as unchanged drug); 尿液: 40% (<1% as unchanged drug)

用法與用量：
Tolvaptan治療必須在專精於ADPKD控制之醫師監督，且徹底瞭解tolvaptan治療風險(含肝毒性及監測要求)的情況下開始，並應進行監測。


劑量
Jinarc每日投與兩次，第一劑+第二劑 以45mg + 15mg、60mg + 30mg或90mg + 30mg之兩種劑量給藥(split dose regimen)。
第一劑應在早餐的30分鐘前服用，8小時後服用第二劑，第二劑可在進食或非進食時服用，

給藥方法
經口服用。
錠劑無須咀嚼，直接搭配一杯水吞服即可。

副作用：常見口渴、口乾、頻尿與多尿等水分流失相關症狀，請適時補充足夠水份。如有黃疸、抽筋、心悸、腹瀉、脫水等現象，請儘速就醫。

禁忌症：
1. 對成分或賦形劑過敏者
2. 肝臟酵素異常升高或有肝臟損傷症狀
3. 無尿
4. 體液缺乏
5. 高鈉血症
6. 無法感知或反應口渴
7. 懷孕
8. 哺乳

警語及注意事項：
1. 若在開始治療之前，患者的ALT、AST或BT濃度異常符合永久停藥標準，則禁用tolvaptan。如果出現臨床上明顯的肝毒性時，應中斷或停止Jinarc治療。
2. 飲水能力受限時，必須中斷治療
3. 注意是否有脫水現象
4. 監測電解質(高低血鈉)和體液平衡
5. 尿液流徑若有部分阻塞之患者(例如:前列腺肥 大或排尿障礙)可能會增加急性尿滯留的風險。

交互作用：
1. CYP3A 抑制劑：
在與中效CYP3A 抑制劑或強效CYP3A 抑制劑(例如ketoconazole)併用時，tolvaptan 的暴露量會增加。
建議在治療服用中或強效CYP3A 抑制劑的患者時，調降tolvaptan 的劑量和監控療效
2. CYP3A 誘導劑
在與強效CYP3A 誘導劑(例如rifampicin)之藥品併用時，將會減少tolvaptan 的暴露量及療效，應避免併用強效CYP3A 誘導劑。

懷孕和哺乳：
懷孕及哺乳期間禁用Tolvaptan

儲存與安定性：
儲存於25℃以下。原包裝儲存，以防止光線照射及受潮

參考資料： 藥品仿單、台大藥典